Anaboles Steroid 99,99% Reinheit Exemestan Aromasin Exemestan für Steroide zur Gewichtsabnahme für den Schneidzyklus

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Was ist Exemestan? 

Exemestan, das unter anderem unter dem Markennamen Aromasin vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung von Brustkrebs. Es ist ein Mitglied der Klasse von Antiöstrogenen, die als Aromatasehemmer bekannt sind. Einige Brustkrebsarten benötigen Östrogen, um zu wachsen. Diese Krebsarten haben Östrogenrezeptoren (ERs) und werden ER-positiv genannt. Sie können auch als östrogenreaktiv, hormonreaktiv oder hormonrezeptorpositiv bezeichnet werden. Aromatase ist ein Enzym, das Östrogen synthetisiert. Aromatasehemmer blockieren die Synthese von Östrogen. Dies senkt den Östrogenspiegel und verlangsamt das Wachstum von Krebs.

Medizinische Anwendungen

Exemestan ist indiziert zur adjuvanten Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs im Frühstadium, die zwei bis drei Jahre Tamoxifen erhalten haben und für den Abschluss von insgesamt fünf aufeinanderfolgenden Jahren der adjuvanten Hormontherapie darauf umgestellt werden.

Exemestan ist auch zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen indiziert, deren Erkrankung nach einer Tamoxifen-Therapie fortgeschritten ist.

Für prämenopausale Frauen mit Hormonrezeptor-positivem Brustkrebs bietet die adjuvante Behandlung mit Ovarialsuppression plus dem Aromatasehemmer Exemestan im Vergleich zu Ovarialsuppression plus Tamoxifen eine neue Behandlungsoption, die das Rezidivrisiko reduziert. Die TEXT- und SOFT-Studien zeigten ein verbessertes krankheitsfreies Überleben bei Patientinnen, die mit Exemestan und ovarieller Suppression behandelt wurden, im Vergleich zu der Gruppe mit Tamoxifen und ovarieller Suppression. Prämenopausale Frauen, die eine Ovarialsuppression erhalten, können jetzt von einem Aromatasehemmer profitieren, einer Klasse von Medikamenten, die bisher nur für postmenopausale Frauen empfohlen wurde

Pharmakodynamik

Exemestan ist ein oraler steroidaler Aromatasehemmer, der bei ER-positivem Brustkrebs zusätzlich zu einer Operation und/oder Bestrahlung bei postmenopausalen Frauen angewendet wird.

Die Hauptquelle für Östrogen sind die Eierstöcke bei prämenopausalen Frauen, während bei postmenopausalen Frauen der größte Teil des körpereigenen Östrogens durch die Umwandlung von Androgenen in Östrogen durch das Enzym Aromatase in peripheren Geweben (d. h. Fettgewebe wie dem der Brust) produziert wird. und eine Reihe von Stellen im Gehirn. Östrogen wird lokal durch die Wirkungen des Aromatase-Enzyms in diesen peripheren Geweben produziert, wo es lokal wirkt. Jegliches zirkulierendes Östrogen bei postmenopausalen Frauen sowie Männern ist das Ergebnis davon, dass Östrogen dem lokalen Metabolismus entweicht und in das Kreislaufsystem gelangt.

Exemestan ist ein irreversibler, steroidaler Aromatase-Inaktivator vom Typ I, der strukturell mit dem natürlichen Substrat 4-Androstendion verwandt ist. Es fungiert als falsches Substrat für das Aromatase-Enzym und wird zu einem Zwischenprodukt verarbeitet, das sich irreversibel an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und dessen Inaktivierung verursacht, ein Effekt, der auch als "Suizid-Hemmung" bekannt ist. Durch seine strukturelle Ähnlichkeit mit Enzymzielen bindet Exemestan dauerhaft an die Enzyme und hindert sie daran, Androgen in Östrogen umzuwandeln.

Im Gegensatz dazu sind Typ-II-Aromatasehemmer wie Anastrozol und Letrozol keine Steroide und wirken, indem sie in das Häm der Aromatase eingreifen.

Eine an jungen erwachsenen Männern durchgeführte Studie ergab, dass die Östrogenunterdrückungsrate für Exemestan von 35 % für Östradiol (E2) bis 70 % für Östron (E1) schwankte.

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